Un fármaco potencia el efecto analgésico de los opioides sin incrementar el estreñimiento

71043 Un medicamento, actualmente en fase clínica II, parece multiplicar el efecto analgésico de los opioides sin incrementar el estreñimiento, uno de los efectos secundarios más frecuentes de este grupo de sustancias.

Un estudio actual ha demostrado que el S1RA, un fármaco bloqueante del receptor sigma-1, logra multiplicar únicamente el efecto beneficioso de los opioides, es decir, la analgesia. Dicho receptor es una proteína muy pequeña que actúa como neuromodulador, uniéndose físicamente a otras proteínas (entre las cuales, los receptores opioides) y modificando su función.

Cuando los opioides se asocian a bloqueantes del receptor sigma-1 producen analgesia actuando en otras localizaciones, concretamente en el sistema nervioso periférico. De esto se deduce que el receptor sigma-1 es un freno biológico que impide la analgesia opioide periférica, y que este freno se puede eliminar mediante el tratamiento farmacológico para así incrementar el potencial analgésico de los opioides.

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