Un nuevo fármaco multiplica efecto analgésico de opioides sin estreñimiento

71043 Granada, 20 feb (EFE).- Científicos de la Universidad de Granada han participado, junto con el laboratorio Esteve, en el desarrollo de un nuevo fármaco que multiplica el efecto analgésico de los opioides sin incrementar el estreñimiento, uno de los efectos secundarios más frecuentes de estos medicamentos.
Los opioides, entre los que se encuentra la morfina, son fármacos utilizados desde épocas remotas para tratar el dolor intenso.
Por el momento, los investigadores han probado en ratones los resultados del ensayo de esta molécula, que han sido publicados en la revista «The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics», ha informado hoy la Universidad de Granada.
Actualmente, tanto los derivados del opio como las sustancias análogas (opioides) son los fármacos de elección en el tratamiento de diversos tipos de dolor intenso, como el postoperatorio, el dolor canceroso o dolores de tipo visceral.
La administración prolongada de opioides produce un acusado estreñimiento, lo que supone una traba sustancial a su uso, ya que reduce sustancialmente la calidad de vida de los pacientes.
En el estudio recién publicado se demuestra que el S1RA, un fármaco bloqueante del receptor sigma-1, logra multiplicar únicamente el efecto beneficioso de los opioides, es decir, la analgesia.
El receptor sigma-1 es una proteína muy pequeña que actúa como neuromodulador al unirse físicamente a otras proteínas (entre las que se encuentran los receptores opioides) y modificar su función.
Según el investigador del Instituto de Neurociencias de la Universidad de Granada Enrique Cobos del Moral, uno de los autores del estudio, los opioides son fármacos fundamentalmente «de acción central», es decir, que actúan directamente en el cerebro y la médula espinal.
Sin embargo, cuando los opioides se asocian a bloqueantes del receptor sigma-1 producen analgesia actuando en otras localizaciones, concretamente en el sistema nervioso periférico.
De esto se deduce que el receptor sigma-1 es un freno biológico que impide la analgesia opioide periférica, y que este freno se puede eliminar mediante el tratamiento farmacológico para así incrementar el potencial analgésico de los opioides.
Los autores del estudio sostienen que este avance permitirá a corto plazo diseñar medicamentos analgésicos más eficaces y con menos efectos secundarios.
El laboratorio Esteve está desarrollando este medicamento, que en la actualidad se encuentra en fase clínica II.
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