Un nuevo fármaco multiplica el efecto analgésico de los opioides sin estreñimiento

71043 La administración prolongada de opioides produce un acusado estreñimiento, lo que supone una traba a su uso, ya que reduce sustancialmente la calidad de vida de los pacientes.

En el estudio recién publicado se demuestra que el S1RA, un fármaco bloqueante del receptor sigma-1, logra multiplicar únicamente el efecto beneficioso de los opioides, es decir, la analgesia.

El receptor sigma-1 es una proteína muy pequeña que actúa como neuromodulador al unirse físicamente a otras proteínas (entre las que se encuentran los receptores opioides) y modificar su función.

Los opioides son fármacos fundamentalmente «de acción central», es decir, que actúan directamente en el cerebro y la médula espinal, según ha informado el investigador del Instituto de Neurociencias de la Universidad de Granada Enrique Cobos del Moral.

Sin embargo, cuando los opioides se asocian a bloqueantes del receptor sigma-1 producen analgesia actuando en otras localizaciones, concretamente en el sistema nervioso periférico.

De esto se deduce que el receptor sigma-1 es un freno biológico que impide la analgesia opioide periférica, y que este freno se puede eliminar mediante el tratamiento farmacológico para así incrementar el potencial analgésico de los opioides.

Los autores del estudio sostienen que este avance permitirá a corto plazo diseñar medicamentos analgésicos más eficaces y con menos efectos secundarios.

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